研究人员将两种植物来源的物质——青蒿素和香豆素结合在一起，开发出了一种开创性的自荧光化合物。这一创新允许在活细胞中进行精确成像，并已被证明对耐药疟疾病原体，特别是恶性疟原虫有效。这些可以在不改变其有效性的情况下观察到的自动荧光杂交体的发展，代表着在抗击耐药疟疾方面向前迈出的重要一步。

　　疟疾仍然是全球最致命的传染病之一。耐药疟疾寄生虫的出现要求不断开发新的药物。

　　由Svetlana B. Tsogoeva教授领导的Friedrich-Alexander-Universit?t erlangen - n rnberg (FAU)的一个研究小组现在将抗疟疾药物青蒿素与香豆素(与青蒿素一样，香豆素也存在于植物中)结合起来，并从这两种生物活性物质中开发出一种自动荧光化合物。

　　这种自身荧光是特别有利的，因为它可以用于活细胞成像，并显示药物如何在精确的时间序列中起作用。该工作组还发现，自体荧光的青蒿素-香豆素杂交体能够摧毁一种叫做palcifarum的抗药性疟疾病原体。他们的研究结果发表在《化学科学》杂志上。

　　青蒿素是从一种叫做青蒿(Artemisia annua L.)的植物中提取的一种高效且常见的抗疟疾药物成分。香豆素是一种次生植物化合物，存在于多种植物中。

　　在开发抗疟疾药物的过程中，使用荧光物质对活性物质进行标记，以便利用成像技术以精确的时间顺序确定它们如何对疟疾病原体起作用。这种荧光标记已经用于青蒿素。

　　混合物质以实现自身荧光

　　用荧光物质标记的一个显著缺点是它们会改变药物的作用方式。例如，这意味着在某些情况下，感染疟疾的细胞在荧光标记后对青蒿素等药物的吸收与以前不同。

　　药物的溶解度也会改变。这是通过发展自荧光杂化物来避免的，自荧光杂化物是由两种或两种以上的固有荧光的基本化合物组成的化合物，其作用方式可以使用成像技术精确地观察到。

　　具有特殊技能的特工

　　由有机化学系主任Tsogoeva教授领导的研究小组决定将青蒿素与生物活性香豆素结合起来，因为香豆素衍生物也具有抗疟疾的特性。它们也可以很容易地被化学改变，使它们变得非常荧光。

　　研究人员发现，在感染恶性疟原虫的活红细胞中，不仅有可能观察到这首个自荧光青蒿素-香豆素杂交体的作用模式。

　　与FAU化学和生物工程系Barbara Kappes教授和Diogo R. M. Moreira博士(巴西Fiocruz Bahia gonalo Moniz研究所)合作，他们还发现，该活性剂在体外(试管中)对对氯喹和其他疟疾药物具有耐药性的恶性疟原虫菌株非常有效。然而，最重要的是，这种新化合物在小鼠体内模型中也被证明对疟疾病原体非常有效。

　　随着首个自荧光青蒿素-香豆素杂交体的创建，FAU的研究人员希望他们为进一步开发用于治疗疟疾的自荧光剂奠定了基础，并在克服疟疾治疗中的多药耐药性方面取得了重大进展。

　　参考文献:Lars Herrmann、Maria Leidenberger、Adrielle Sacramento de Morais、Christina Mai、Aysun ?apci、Mariana da Cruz Borges Silva、Fabian Plass、Axel Kahnt、Diogo R. M. Moreira、Barbara Kappes和Svetlana B. Tsogoeva《化学科学》，2023年10月24日。Doi: 10.1039/ d3sc03661hshare tweet reddit email share

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